Lappaconitine Hydrobromide

Lappaconitine Hydrobromide(LA) huwa tip ta 'alkaloid diterpenoid, labaconitine, li huwa estratt u iżolat mill-aconitum tal-familja ranunculus. Hija l-ewwel mediċina analġeżika li ma tiddependix-għas-sistema nervuża ċentrali fiċ-Ċina. Għandu l-effetti ta' analġeżija, antipiretiku, detumescence u anestesija lokali, u għandu l-karatteristiċi ta' nuqqas ta'-vizzju u inqas reazzjonijiet avversi. L-effett analġeżiku tiegħu huwa aktar b'saħħtu minn indomethacin u aktar dgħajjef mill-morfina. Fil-preżent, l-effetti analġeżiċi u immunomodulatorji qawwija tiegħu jintużaw prinċipalment fid-dijanjosi klinika u l-attivitajiet ta 'trattament ta' diversi speċjalitajiet, u huwa użat ħafna fl-analġeżija tard u l-analġeżija perioperattiva tal-kanċer.

Lappaconitine huwa prodott popolari f'KINTAI. Wara għaxar snin ta 'riċerka u żvilupp, KINTAI għeleb b'suċċess bosta problemi tekniċi ewlenin, u kisbet purità eċċezzjonali f'kull lott. Aħna nżommu b'mod konsistenti ma' standards ta' kwalità stretti u nżommu approċċ iċċentrat fuq il-klijent-, niżguraw li kull prodott jilħaq standards stretti ta' grad-farmaċewtiku. Aħna nipprovdu kumpaniji farmaċewtiċi globali b'intermedji botaniċi effettivi ħafna u sikuri. Bħala fdatforniturta 'ingredjenti attivi botaniċi, aħna nżommu l-pożizzjoni ewlenija tagħna fit-teknoloġija ta' estrazzjoni botaniċi u issa huma l-l-akbar produttur ta '96% Lappaconitinefiċ-Ċina. Jekk jogħġbok tħossok liberu li tikkuntattjana fuqinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Lappaconitine, primarjament estratt mill-għerq tal-ħaxix Aconitum napellus, ġie klinikament ippruvat li għandu effett analġeżiku qawwi, effikaċja fit-tul-, u ftit reazzjonijiet avversi. Huwa l-ewwel analġeżiku mhux-vizzjuż fiċ-Ċina.

LA hija l-ewwel analġeżiku taċ-Ċina mhux-vizzju, mhux-opjojdi u ġie inkluż fir-reġim analġeżiku tat-"tielet-pass" għal pazjenti bil-kanċer fiċ-Ċina. L-effett analġeżiku ta 'LA huwa inferjuri għall-morfina, iżda komparabbli mal-petidina, u huwa seba' darbiet aktar qawwi mill-aminopyrine analġeżiku antipiretiku. LA għandha bidu bil-mod ta' analġeżija iżda effett-li jdum fit-tul, li jagħmilha alternattiva komuni għal tramadol. Studji sabu li LA jista 'jinibixxi skariki ektopiċi kkawżati minn ħsara assonali billi jaffettwa l-kanali tas-sodju u tal-kalċju dipendenti mill-vultaġġ- fis-sistema nervuża ċentrali, u b'hekk jimblokka l-konduzzjoni tan-nervituri. Jista 'wkoll jinibixxi r-rilaxx tas-sustanza P u somatostatin minn fibri tan-nervituri afferenti billi jinibixxi l-assorbiment mill-ġdid ta' norepinephrine u serotonin mill-membrana presinaptica u jżid il-livelli tagħhom fix-xquq sinaptiku, u b'hekk jeżerċita effett analġeżiku qawwi u dejjiemi. Jista 'wkoll jeżerċita effetti analġeżiċi billi jinibixxi l-influss tal-kalċju fil-materja griża madwar l-akwedott ċerebrali u ċ-ċelloli kortikali, kif ukoll l-espressjoni tal-fattur nukleari κB.

(Referenza: Il-progress tar-riċerka ta 'Lappaconitine Hydrobromide fl-analġeżija, Gong QA, LiM． Effett ta' Lappaconitine fuq Uġigħ ta 'wara l-operazzjoni u Kumplement tas-Serum 3 u 4 Livelli ta' Pazjenti tal-Kanċer Għaddejjin minn Kirurġija tal-ektum［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Yi, 2015 Zhi, 2016 668-672．)

1.Analġeżija

Laptopaconitine, l-ewwel analġeżiku ta' pajjiżi mhux-vizzjuż, jintuża biex jikkura diversi kundizzjonijiet ta' uġigħ ħafif għal moderat, bħal uġigħ fil-kanċer, uġigħ wara l-operazzjoni, u xjatika. Klinikament, l-effikaċja analġesika ta 'lappaconitine hija seba' darbiet dik ta 'aminopyrine, u wriet eżenzjoni sinifikanti għal uġigħ fis-snien, newralġija trigeminal, uġigħ herpes zoster u uġigħ wara l-operazzjoni.

2.Anti-infjammatorji

Laptopaconitine għandu effett moderat anti-infjammatorju u huwa komunement użat fil-mediċina folkloristika biex jikkura kundizzjonijiet infjammatorji bħal lupus erythematosus, rewmatiżmu, u artrite rewmatojde. Laptopaconitine jista' jinibixxi l-produzzjoni ta' NO billi jinibixxi l-passaġġ NF-κB u l-mogħdija ta' sinjalazzjoni ta' proteina kinażi attivata (MAPK), u b'hekk tnaqqas l-espressjoni ta' fatturi infjammatorji (TNF-, IL{{9}1, IL-6) u chemokines (KC, MIP-1, effett anti-infjammatorju MIPCP1), li jeffettwa l-infjammazzjoni.

3.Antiarrhythmic

L-effett antiarrhythmic ta 'laptopaconitine huwa attività unika ta' lappaconitine. Lappaconitine jappartjeni għall-klassi ta 'prodotti naturali antiarrhythmic Klassi Ic. L-attività antiarritmika tad-derivattivi tagħha hija dipendenti fuq l-aloġenu fil-pożizzjoni C-5' tal-grupp aromatiku. L-ordni tas-sostituzzjoni tal-aloġenu li taffettwa l-attività bijoloġika hija: Br > I > Cl. Lappaconitine hydrobromide huwa l-aktar derivattiv antiarritmiku qawwi.

4.Effetti ta' kontra-tumur

Lappaconitine sulfate jista 'jimblokka ċ-ċelloli A549 fil-fażi G0/G1 permezz tal-passaġġ ta' sinjalazzjoni ta 'phosphoinositide 3-kinase/protein kinase B (PI3K/protein kinase B, PKB jew AKT), jinduċi apoptożi u jinibixxi l-vijabbiltà u l-proliferazzjoni taċ-ċelluli. Il-mogħdija tas-sinjalar PI3K/AKT għandha rwol importanti fis-sopravivenza, il-proliferazzjoni u t-tkabbir taċ-ċelluli.

5. Effetti kontra l--epilessija

L-inibizzjoni ta' Lappaconitine tal-kurrenti tas-sodju hija dipendenti fuq l-użu-u ma tbiddilx id-dipendenza tal-vultaġġ- tal-attivazzjoni u l-inattivazzjoni tal-kurrent tas-sodju. Lappaconitine inaqqas b'mod selettiv it-tul ta 'skariki epileptiformi u jinfaqa' fin-newroni kkaġunati minn soluzzjoni esterna ħielsa bicuculline, aconitine, jew Mg2+-. Dan jissuġġerixxi li l-attività antiepilettika ta' lappaconitine tista' tiġi medjata billi tinibixxi l-konduttanza assonali u tnaqqas il-kurrenti tas-sodju.

Reazzjonijiet Avversi

Kultant, jistgħu jseħħu sturdament, palpitazzjonijiet, urtikarja, tagħfis fis-sider, u raxx allerġiku, li ġeneralment isolvu spontanjament.

L-injezzjoni tista' tikkawża irritazzjoni lokali.

Kontra-indikazzjonijiet u Prekawzjonijiet

Dan il-prodott huwa kontraindikat f'pazjenti b'allerġiji.

Uża b'kawtela f'pazjenti b'insuffiċjenza severa tal-fwied jew tal-kliewi.

Is-sigurtà ta 'din il-mediċina f'nisa tqal u li qed ireddgħu mhix magħrufa; użu għandu jintiżnu bir-reqqa kontra r-riskji.

Uża b'kawtela f'pazjenti b'mard tal-qalb.

Interazzjonijiet tad-Droga

Combined use with other central nervous system depressants (such as sedatives and hypnotics) may enhance the depressant effect.

Combination use with other medications is recommended under a physician's supervision.

Noti Speċjali

Bidu ta' azzjoni bil-mod: Meta mqabbel ma' opjojdi li jaġixxu-veloċi bħal morfina, Lappaconitine Hydrobromide jieħu madwar 30 minuta biex jidħol fis-seħħ wara l-injezzjoni, u jagħmilha mhux adattata għal sitwazzjonijiet estremi li jeħtieġu analġeżija immedjata.

Il-formulazzjoni ta 'lappaconitine hija primarjament ibbażata fuq forom ta' dożaġġ differenti biex tissodisfa ħtiġijiet kliniċi diversi. Dawn li ġejjin huma l-forom tad-dożaġġ ewlenin u l-karatteristiċi tal-formulazzjoni tiegħu:

1. Injezzjoni

Din hija l-aktar forma ta 'dożaġġ klassika u komuni, użata għal uġigħ akut, moderat għal sever.

Formula:

Ingredjent attiv: lappaconitine hydrobromide

Solvent: Ilma għall-injezzjoni

Aġġustatur tal-pH: Aċidu idrokloriku dilwit jew soluzzjoni ta 'idrossidu tas-sodju tintuża komunement biex taġġusta l-pH għal medda xierqa (ġeneralment 4.0-6.0) biex tiżgura l-istabbiltà tad-droga u tnaqqas l-irritazzjoni waqt l-injezzjoni.

Eċċipjenti possibbli: Antiossidanti (bħal bisulfite tas-sodju) kultant jiżdiedu biex itejbu l-istabbiltà.

Qawwiet komuni: 4mg/2ml, 8mg/2ml, eċċ.

Mod ta' amministrazzjoni: Injezzjoni ġol-muskoli jew infużjoni ġol-vini.

2. Pilloli/pilloli

Dan jintuża għat-trattament ta 'manutenzjoni ta' uġigħ kroniku u persistenti u huwa konvenjenti biex jingħata.

Formula:

Ingredjent attiv: lappaconitine hydrobromide

Bulker: Bħal lamtu, lattożju, u ċelluloża mikrokristallina, użati biex iżidu l-piż tal-pillola. Binders, bħal polyvinylpyrrolidone (PVP) u demel likwidu tal-lamtu, jintużaw biex jgħaqqdu trabijiet.

Id-diżintegranti, bħaċ-ċelluloża tal-karbossimetil tas-sodju cross-linked u ċ-ċelluloża tal-idrossipropil{1}}ssostitwita baxxa, jippromwovu d-diżintegrazzjoni tal-pilloli fil-passaġġ gastrointestinali.

Lubrikanti, bħal stearat tal-manjeżju u talc, jiffaċilitaw il-kompressjoni tal-pillola.

Qawwa komuni: 5 mg/pillola.

3. Garża (Sistema ta' Kunsinna tad-Droga Transdermali)

Din il-forma ta' dożaġġ innovattiva tipprovdi analġeżija sostnuta u stabbli u hija partikolarment adattata għal pazjenti b'uġigħ kroniku li jeħtieġu medikazzjoni fit-tul-(bħal uġigħ tal-kanċer). Tevita l-ewwel-effetti epatiċi u l-effetti sekondarji gastrointestinali.

Formulazzjoni:

Ingredjent attiv: Lappaconitine hydrobromide

Adeżivi sensittivi għall-pressjoni-, bħal polyacrylates, silicones, jew polyisobutylenes, jippermettu li l-impjastru taderixxi mal-ġilda u jservi bħala ġibjun tad-droga u vettura tar-rilaxx.

It-tisħiħ tal-penetrazzjoni, bħall-aminoketone u l-aċidu olejku, jgħinu lill-mediċina tippenetra l-istratum corneum.

Saff ta' wara: Film impermeabbli għall-ilma-li jipprevjeni l-evaporazzjoni tad-droga u l-kontaminazzjoni esterna. Anti-saff tal-stick: Saff protettiv li għandu jitneħħa qabel l-użu.

Vantaġġi: Konċentrazzjoni stabbli tad-droga fid-demm, effett fit-tul-(li jdum għal aktar minn 24 siegħa), faċli biex tużah, u konformità tajba tal-pazjent.

It-tags Popolari: lappaconitine hydrobromide, iċ-Ċina lappaconitine hydrobromide manifatturi, fornituri, fabbrika